Amissulprida está indicada no tratamento das perturbações esquizofrénicas em fase aguda e crónica, nas quais podem predominar sintomas positivos (tais como ideias delirantes, alucinações, perturbações do pensamento) e/ou sintomas negativos (tais como embotamento afectivo, empobrecimento social e emocional), incluindo doentes com predomínio de sintomas negativos.
A amissulprida, benzamida modificada de recente desenvolvimento na Europa, ganhou status de atípico ao demonstrar, em doses baixas (50mg a 150mg/dia), acção sobre sintomas negativos e afetivos secundários de esquizofrênicos crônicos, além de baixo risco de efeitos motores extrapiramidais nos ensaios clínicos, confirmado, por achados de seletividade límbica, ausência da up-regulation estriatal e propriedades de agonismo dopaminérgico nos experimentos com animais in vivo e in vitro.
Ao contrário de outra benzamída, a remoxiprida, a amissulprida não esteve relacionada à ocorrência de anemia aplástica ou de outras discrasias sanguíneas. Embora em uso clínico corrente como antipsicótico em grande parte da Europa e no Brasil, a amissulprida ainda não foi licenciada para os EUA.
A sua classificação plena como atípico permanece questionável pela constatação de bloqueio dopaminérgico clássico nas faixas de doses maiores (acima de 200mg/dia), com registro de efeitos extrapiramidais e elevações duradouras da prolactina.
Entretanto, ainda recentemente, ensaios clínicos duplo-cegos randomizados foram reunidos em revisão sistemática metanalitica conduzida por autores alemães da Universidade de Munique, que confirmaram seu padrão atípico na clínica.
Propriedades
A amissulprida é um neuroléptico pertencente à classe das benzamidas substituídas, que se caracteriza por rapidez de ação e por objetivo terapêutico bipolar, também com atividade sobre sintomas psicóticos, tanto sobre os chamados sintomas produtivos (alucinação e delírio) quanto os chamados sintomas negativos (apatia, desinteresse...). Após administração oral da amissulprida, sua concentração plasmática máxima é atingida em 3,7 horas, sendo sua biodisponibilidade na ordem de 36%.
O volume de distribuição varia de 9 a 16 l/kg. A amissulprida é eliminada pela urina, principalmente sob forma inalterada; o principal metabólito (um derivado N-óxido) representa de 4 a 10% da quantidade total eliminada. No decurso das primeiras 24 horas a eliminação é rápida (meia-vida de 2 a 3 horas), representando 80 a 98 % da quantidade total eliminada. Após 24 horas, a eliminação torna-se mais lenta, com uma meia-vida de 12 a 19 horas. O clearance renal é de cerca de 300 ml/min.
Indicações
Na dose de 50 a 100 mg/dia a amissulprida é considerada um Ativador Dopaminérgico, portanto, indicada nos estados deficitários e produtivos consequentes à transtornos mentais, mais precisamente em estados depressivos caracterizados por extrema apatia.
Na dose de 400 à 1200 mg/dia a amissulprida é um neuroléptico pertencente à classe das benzamidas substituídas e que se caracteriza por seu perfil terapêutico sobre sintomas psicóticos tanto produtivos quanto deficitários.
Precauções
Em caso de hipertermia, é imperativo suspender o tratamento, uma vez que este sintoma pode ser um dos elementos da síndrome maligna (caracterizada por palidez, hipertermia e distúrbios vegetativos), descrita com o uso de neurolépticos. Esta precaução deve ser observada sobretudo nos casos onde o produto é empregado em doses altas. O efeito sedativo dos neurolépticos pode alterar a vigilância e tornar perigosa a condução de veículos ou a operação de máquinas.
O emprego da amissulprida deve ser cauteloso em pacientes idosos, devido ao risco de uma maior sensibilidade. Em virtude da eliminação urinária do produto, é prudente reduzir a posologia e promover tratamentos descontinuados em presença de insuficiência renal grave. Faz-se necessário acompanhamento rigoroso quando do uso em pacientes epilépticos, em vista da possibilidade de abaixamento do limiar epileptogênico.
Evitar o uso em parkinsonianos, a menos que o tratamento com neurolépticos mostre-se indispensável. A amissulprida não deve ser administrada em pacientes com suspeita de feocromocitoma sem um controle médico rigoroso. Bebidas alcoólicas são fortemente desaconselhadas durante tratamento com a amissulprida.
Interações medicamentosas
A associação com levodopa é desaconselhada em razão do antagonismo recíproco existente entre a levodopa e os neurolépticos. Acredita-se poder a amissulprida potencializar a ação de hipotensores, anti-hipertensivos e depressores do sistema nervoso central, tais como hipnóticos, tranqüilizantes, anestésicos, analgésicos, etc.
Reações Vegetativas
Com doses elevadas, pode ocorrer hipotensão moderada, ainda que raramente.
Variados
Amenorréia, galactorréia, ginecomastia, hiperprolactinemia, ganho de peso.
Doses
Como antipsicótico a posologia deve ser ajustada pelo médico segundo o caso clínico e o estado do paciente. amissulprida 200 mg é particularmente adaptado ao tratamento dos estados produtivos. Nas síndromes psicóticas produtivas, o esquema terapêutico preconizado é de 600 a 1200 mg ao dia.
De forma a possibilitar diferentes regimes de administração, os comprimidos de Amisulprida 200 mg são sulcados. Como ativador dopamínico e antidepressivo Amisulprida deve ser usado 50 mg (1 comprimido) ao dia, no café da manhã, ou a critério médico.
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